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Nexium

"La Autoprescripción Representa Un Riesgo Para La Salud,"Cofepris

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Presentaciones:

Nexium 2.5 mg Granulado Pediátrico Caja Con 28 Sobres

Nexium 10 mg Granulado Pediátrico Caja Con 28 Sobres

Nexium 40 mg Solución inyecatable Caja Con Una Ampula Con Polvo y Ampolleta Con Diluyente

Nexium 40  mg Solución Inyectable Caja Con Una Ampula

  

 Forma farmacéutica y formación:

Sobres: 

Cada SOBRE contiene:

Esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a 2.5, 5, 10, 20 y 40 mg de esomeprazol

Excipiente, c.b.p. 1 sobre.

Ampulas:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:

 Esomeprazol sódico equivalente a40 mg

de esomeprazol

Vehículo, c.s.

Indicaciones:

NEXIUM® y NEXIUM IV® es un medicamento de marca (no genérico). 

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):

• Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo.

• Prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada.

• Tratamiento sintomático de la ERGE.

Pacientes que requieren terapia sostenida (o continua) con antiinflamatorios no esteroideos (AINEs):

• Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con AINEs.

• Cicatrización de úlceras gástricas asociadas a la terapia con AINEs, incluidos AINEs selectivos para COX-2.

• Prevención en pacientes con riesgo de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con AINEs, incluidos AINEs selectivos para COX-2.

Erradicación de H. pylori en combinación con antibióticos apropiados:

• Cicatrización de úlcera duodenal asociada a H. pylori.

• Prevenir recaídas en pacientes con úlceras pépticas asociadas a H. pylori.

Como continuación del tratamiento con NEXIUM® IV: Mantenimiento de la hemostasia y prevención del resangrado de úlceras gástricas o duodenales.

NEXIUM IV® está indicado en el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos acidopépticos. NEXIUM IV® está indicado como una alternativa en los casos donde el tratamiento oral no es apropiado. El tratamiento I.V. podría constituir sólo parte de un periodo de tratamiento completo. Contiene: Esomeprazol. Este producto es de venta con receta y su médico tratante debe señalarle la dosis de consumo indicaciones y contradicciones aprobadas por el registro COFEPRIS y PLM.

Propiedades farmacéuticas:

Sobres:

Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra generalmente como gránulos de capa entérica. La conversión in vivo al R-isómero es insignificante.

La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a dos horas después de la toma.

Su biodisponibilidad absoluta es de 64% después de una sola dosis de 40 mg y se incrementa a 89% después de dosis repetidas una vez al día. Para 20 mg, los valores correspondientes son 50 y 68%, respectivamente.

El volumen aparente de distribución en personas sanas es de aproximadamente 0.22 L/kg. La unión de esomeprazol a las proteínas plasmáticas es de 97%, aproximadamente.

El efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica no sufre ninguna influencia no obstante que la ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del mismo.

Metabolismo y excreción: Esomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450(CYP). La mayor parte del metabolismo es dependiente de la isoforma CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil esomeprazol.

La parte remanente depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en el plasma.

Los parámetros siguientes reflejan principalmente la farmacocinética en sujetos con enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores extensos.

La depuración plasmática total es 17 L/h aproximadamente después de una sola dosis y de 9 L/h después de la administración repetida.

La vida media de depuración plasmática es cercana a 1.3 horas después de una dosis repetida diariamente. El área bajo la curva (AUC) concentración-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol.

Este aumento es dosis-dependiente y resulta en una relación no-lineal-dosis-AUC después de administración repetida.

Esta dependencia dosis-tiempo es debida al decremento del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona.

Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de una vez al día.

Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en heces. Menos de 1% del medicamento es encontrado en la orina.

Poblaciones especiales de pacientes: Aproximadamente 3% de la población son metabolizadores lentos que carecen de la enzima CYP2C19 funcional, por lo que es probable que en estos individuos el metabolismo de esomeprazol sea catalizado mediante CYP3A4.

Después de administrar 40 mg diarios de esomeprazol, el AUC concentración-tiempo fue aproximadamente 100% mayor en los metabolizadores lentos que en los metabolizadores extensos.

Las concentraciones plasmáticas promedio aumentaron alrededor de 60%. Estos datos no tienen implicaciones en la posología de NEXIUM®.

El metabolismo de esomeprazol no cambia de manera significativa en sujetos de edad avanzada (71-80 años).

Después de una dosis de 40 mg, el AUC promedio de concentración plasmática-tiempo es aproximadamente 30% mayor en mujeres que en hombres.

No hay diferencias con respecto al sexo en las dosis subsecuentes de una vez al día.

Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología de NEXIUM®.

El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática leve a moderada puede estar afectado.

El nivel metabólico disminuye en pacientes con disfunción hepática severa dando como resultado un aumento al doble del AUC concentración plasmática-tiempo de esomeprazol.

De ahí que no deba excederse de 20 mg en pacientes con disfunción severa. Esomeprazol o sus metabolitos no muestran ninguna tendencia a acumularse en la dosis de una vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con disminución de la función renal. Debido a que el riñón es el responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del fármaco precursor, no se espera que el metabolismo de esomeprazol cambie en pacientes con daño de la función renal.

Después de la administración de dosis repetidas de esomeprazol, 20 y 40 mg en niños de 12 a 18 años, la exposición total (AUC) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma del fármaco (Tmáx.) fueron similares a las observadas en adultos para ambas dosis de esomeprazol.

Después de la administración de dosis repetidas de 10 y 20 mg de esomeprazol, la exposición total (AUC) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma del fármaco (Tmáx.) para la dosis de 10 mg fueron similares en niños de
1 a 11 años de edad y para la dosis de 20 mg el AUC observada fue similar en niños de 12 a 18 años y adultos.

Con la dosis de 20 mg se observó una mayor exposición en niños de 6 a 11 años en comparación con niños de 12 a 18 años y con adultos.

Se observó una exposición insuficiente en niños de 1 a 5 años de edad con la administración de dosis repetidas de esomeprazol 5 mg.

Después de la administración de dosis repetidas de 1.0 mg/kg de esomeprazol en niños de 1 a 11 meses de edad, la exposición (AUC) fue ligeramente más alta que la observada después de administrar 0.5 mg/kg de esomeprazol en niños < 1 mes de edad, pero similar a la observada después de administrar 10 mg en niños de 1 a 11 años de edad y 20 mg en niños de 12 a 18 años, así como en adultos.

Propiedades farmacodinámicas: Esomeprazol es el S-isómero de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico y selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Ambos isómeros R- y S- de omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar.

Sitio y mecanismo de acción: Esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (bomba de ácido), así como la secreción basal y estimulada.

Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de esomeprazol 20 y 40 mg, el inicio del efecto se presenta en una hora.

La administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en 90% la producción media de ácido después de la estimulación de pentagastrina cuando se mide 6-7 horas después de la administración en el día cinco.

Después de cinco días de dosis diaria de esomeprazol 20 y 40 mg, el pH intragástrico se mantuvo arriba de 4 por un tiempo promedio de 13 a 17 horas en pacientes con ERGE sintomática monitoreados por 24 horas.

En la tabla 1 se muestran las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH superior a 4 por al menos 8, 12 y 16 horas.

Tabla 1. Porcentaje de pacientes con pH > 4

 

 

pH > 4 al menos 8 horas

pH > 4 al menos 12 horas

pH > 4 al menos 16 horas

Esomeprazol 40 mg

97%

92%

56%

Esomeprazol 20 mg

76%

54%

24%

 

Usando el AUC como parámetro subrogado de la concentración en plasma, se ha mostrado una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición al fármaco.

Después de la administración de dosis repetidas de 0.5 mg/kg y 1.0 mg/kg de esomeprazol en niños < 1 mes de edad y niños de 1 a 11 meses de edad, respectivamente, el efecto en el pH intragástrico (expresado como el cambio del porcentaje de tiempo en el que el pH intragástrico es > 4 con respecto al de referencia), es similar al observado en adultos después de la administración de 20 mg de esomeprazol.

Además, la administración de 0.5 y 1.0 mg/kg de esomeprazol en niños < 1 mes de edad y niños de 1 a 11 meses de edad, respectivamente, resultan en una reducción significativa de la exposición ácida esofágica.

Efectos terapéuticos de la inhibición de ácido: La cicatrización de esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg diarios se presenta en 78% de los pacientes a las cuatro semanas aproximadamente, y en 93% después de ocho semanas.

Una semana de tratamiento con esomeprazol 20 mg dos veces al día y antibióticos apropiados, tiene como resultado la erradicación efectiva de H. pylori en aproximadamente 90% de los pacientes.

Después del tratamiento de erradicación, no es necesario continuar con monoterapia subsecuente de antisecretores para la curación efectiva de la úlcera, y la resolución de los síntomas en úlceras duodenales no complicadas.

Otros efectos relacionados a la inhibición del ácido: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido.

También la cromogranina A (CgA) aumenta debido a la disminución de la acidez gástrica.

El aumento del nivel CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendócrinos.

Para evitar esta interferencia el tratamiento de esomeprazol debe suspenderse temporalmente cinco días antes de las mediciones de CgA.

En algunos pacientes se ha observado un incremento en la cantidad de células enterocromafines probablemente relacionado al aumento en los niveles de gastrina sérica durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol.

Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores, se han reportado quistes gástricos glandulares con mayor frecuencia.

Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.

La disminución de la acidez gástrica debida a algún medio, incluyendo a los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo de bacterias que se encuentran normalmente presentes en el tracto gastrointestinal.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede conducir a un ligero incremento en el riesgo de infecciones gastrointestinales, como Salmonella, Campylobacter y en pacientes hospitalizados posiblemente también Clostridium difficile.

Estudios clínicos comparativos: En un estudio cruzado de 5 vías, el perfil de pH intragástrico de esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg y rabeprazol 20 mg una vez al día fue evaluado en 24 pacientes sintomáticos de ERGE.

Al día 5, el pH intragástrico se mantuvo por arriba de 4.0 para un promedio de 15.3 horas con esomeprazol, 13.3 horas con rabeprazol, 12.9 horas con omeprazol, 12.7 horas con lansoprazol y 11.2 horas con pantoprazol (p < 0.001 para las diferencias entre esomeprazol y los otros comparadores).

Esomeprazol también proporcionó un porcentaje significativamente mayor de pacientes con pH intragástrico mayor de 4.0 por más de 12 horas en comparación a otros inhibidores de la bomba de protones (p < 0.05).

Pacientes que requieren terapia con AINEs:

Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con AINEs: Esomeprazol mostró ser significativamente mejor que el placebo en pacientes con tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores que con medicamentos AINEs no selectivos o selectivos para COX-2.

Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con AINEs: Esomeprazol fue significativamente mejor que ranitidina para curar úlceras gástricas en pacientes tratados con AINEs, incluyendo AINEs selectivos para COX-2.

Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con AINEs:Esomeprazol fue significativamente mejor que el placebo en pacientes con riesgo elevado, para prevenir úlceras gástricas y duodenales que están siendo tratados con AINEs, incluyendo AINEs selectivos para COX-2.

Ampulas:

Distribución: El volumen de distribución aparente en estado estable en voluntarios sanos es de aproximadamente 0.22 L/kg de peso corporal. Esomeprazol se une a proteínas plasmáticas en 97%.

Metabolismo y excreciónEsomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende de la isoforma CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en plasma.

Los parámetros a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con enzima CYP2C19 funcional, es decir, metabolizadores extensos.

La depuración plasmática total es de aproximadamente 17 L/h después de una sola dosis y de aproximadamente 9 L/h después de la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1.3 horas después de dosis repetidas una vez al día. El Área Bajo la Curva de la concentración-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis dependiente y resulta en una relación no lineal dosis-AUC después de la administración repetida. Esta dependencia dosis-tiempo se debe a una disminución de la depuración sistémica, probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia a acumularse durante la administración una vez al día.

Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto en la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretado en forma de metabolitos en orina y el resto en heces. Menos de 1% del fármaco original es encontrado en la orina.

Poblaciones de pacientes especiales:

Deficiencia de la enzima CYP2C19: Aproximadamente, 3% de la población carece de la enzima CYP2C19 funcional, es decir, son metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Después de la administración oral repetida una vez al día de 40 mg de esomeprazol, el valor medio del Área Bajo la Curva de la concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente 100% mayor en los metabolizadores lentos que en sujetos con la enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos). El valor medio de la concentración plasmática máxima aumentó aproximadamente 60%. Se han observado diferencias similares para la administración intravenosa de esomeprazol.

Estos hallazgos no tienen implicaciones en la dosificación de esomeprazol.

Edad y sexo: El metabolismo de esomeprazol no cambia significativamente en ancianos (71 a 80 años de edad).

Después de una dosis oral única de 40 mg de esomeprazol, el valor medio del Área Bajo la Curva de la concentración plasmática contra el tiempo es aproximadamente 30% mayor en mujeres que en hombres. No se observan diferencias relacionadas al sexo después de la administración repetida una vez al día. Se han observado diferencias similares en la administración intravenosa de esomeprazol. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la dosificación de esomeprazol.

Insuficiencia renal: No se han realizado estudios en pacientes con función renal disminuida. Partiendo de que el riñón es el responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del compuesto original, no se espera que el metabolismo de esomeprazol cambie en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: El metabolismo de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada puede ser afectado. La tasa metabólica disminuye en pacientes con insuficiencia hepática severa, dando como resultado un aumento al doble del Área Bajo la Curva de concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. Por lo tanto, no debe excederse una dosis máxima de 20 mg en pacientes con ERGE y disfunción severa de la función hepática. Para pacientes con úlceras sangrantes e insuficiencia hepática severa, después de una dosis bolo inicial de 80 mg, es suficiente una dosis máxima de 4 mg/h de infusión intravenosa continua. Esomeprazol o sus metabolitos principales no muestran ninguna tendencia a acumularse con la dosificación una vez al día.

Propiedades farmacodinámicas: Esomeprazol es el S-isómero de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico y selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Ambos isómeros R y S de omeprazol tienen actividad farmacodinámica similar.

Sitio y mecanismo de acción: Esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe a la enzima H+K+-ATPasa (bomba de ácido) e inhibe la secreción de ácido basal y estimulada.

Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de 5 días de dosificación oral con 20 y 40 mg de esomeprazol, el pH intragástrico se mantuvo por encima de 4 durante un tiempo medio de 13 y 17 horas, respectivamente, por más de 24 horas en pacientes con ERGE sintomática. El efecto es similar e independiente de la forma de administración de esomeprazol, ya sea oral o intravenosa.

Después de la administración oral de esomeprazol, usando el AUC como parámetro suplente de la concentración plasmática, se ha demostrado una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición.

Durante la administración intravenosa de 80 mg de esomeprazol como infusión bolo durante 30 minutos, seguida de una infusión intravenosa continua de 8 mg/h durante 23.5 horas, se mantuvo el pH intragástrico por arriba de 4 y por arriba de 6 durante un tiempo promedio de 21 horas y de 11-13 horas, respectivamente, por más de 24 horas en sujetos sanos.

Efectos terapéuticos de la inhibición de ácido: La cicatrización de esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg ocurre en aproximadamente 78% de los pacientes después de 4 semanas, y 93% después de 8 semanas de tratamiento oral.

En un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, 764 pacientes con sangrado gástrico o úlceras duodenales se aleatorizaron para recibir NEXIUM IV® (n = 375) o placebo (n = 389). Después de la hemostasis endoscópica, los pacientes recibieron ya sea 80 mg de NEXIUM IV® administrados como infusión bolo durante 30 minutos seguidos por una infusión continua de 8 mg por hora o por placebo durante 72 horas. Después del periodo inicial de 72 horas, todos los pacientes recibieron NEXIUM-MUPS® 40 mg durante 27 días para supresión de ácido. La incidencia de resangrado durante 3 días fue de 5.9% en el grupo de tratamiento en comparación con 10.3% en el grupo de placebo. Después de 7 y 30 días de tratamiento, la incidencia del resangrado fue 7.2% vs.12.9% y 7.7% vs. 13.6%, respectivamente.

Otros efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores se incrementa la gastrina sérica en respuesta a la disminución en la secreción de ácido. Cromogranina A (CgA), también se incrementa debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento en el nivel CgA puede interferir con las investigaciones de los tumores neuroendócrinos. Para evitar esta interferencia el tratamiento de esomeprazol se debe interrumpir temporalmente cinco días antes de las mediciones de CgA.

En algunos pacientes se ha observado un incremento en el número de células tipo enterocromafines, posiblemente relacionado al aumento en los niveles de gastrina sérica durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol oral.

Durante el tratamiento oral a largo plazo con medicamentos antisecretores, se ha reportado la presencia de quistes glandulares gástricos con mayor frecuencia. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la pronunciada inhibición de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.

La disminución de la acidez gástrica debido a cualquier medio, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, aumenta la cuenta de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un riesgo ligeramente mayor de infecciones gastrointestinales, como Salmonella y Campylobacter, y en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.

Estudios clínicos comparativos: En un estudio cruzado de 5 vías fue evaluado el perfil de pH intragástrico de 24 horas de esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg y rabeprazol 20 mg una vez al día en 24 pacientes sintomáticos de ERGE. Al día 5, el pH intragástrico se mantuvo por arriba de 4.0 para un promedio de 15.3 horas con esomeprazol, 13.3 horas con rabeprazol, 12.9 horas con omeprazol, 12.7 horas con lanzoprazol y 11.2 horas con pantoprazol (p £ 0.001 para las diferencias entre esomeprazol y los otros comparadores). Esomeprazol también proporcionó un porcentaje significativamente mayor de pacientes con pH intragástrico mayor de 4.0 por más de 12 horas en comparación a otros inhibidores de la bomba de protones (p < 0.05).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.

Embarazo y lactancia:

Embarazo: Existen datos clínicos limitados de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto.

Los estudios en animales con la mezcla racémica, no indican efectos dañinos directos o indirectos en el embarazo, parto o desarrollo postnatal.

Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo.

Lactancia:No se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana.

No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que NEXIUM® y NEXIUM IV® no deba ser utilizado durante la misma.

Reacciones secundarias y adversas:

Las siguientes reacciones adversas al fármaco se han identificado o sospechado en el programa de estudios clínicos para esomeprazol y/o del uso postcomercialización. Ninguna estuvo relacionada a la dosis.

 

Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: común (³ 1/100), poco común (³ 1/1,000 y < 1/100), rara (³ 1/10,000 y < 1/1,000) y muy rara (< 1/10,000).

 

Tabla de reacciones adversas al medicamento

 

 

Frecuencia

Sistema afectado

Reacción

Común
(³ 1/100)

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea.

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómito, estreñimiento.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Reacción en el sitio de administración*.

Poco común
(³ 1/1,000 y < 1/100)

Trastornos del metabolismo y nutrición

Edema periférico.

Trastornos psiquiátricos

Insomnio.

Trastornos del sistema nervioso

Mareo, parestesia, somnolencia.

Trastornos del oído y laberinto

Vértigo.

Trastornos gastrointestinales

Boca seca.

Trastornos hepático-biliares

Aumento de enzimas hepáticas.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Dermatitis, prurito, urticaria, rash.

Rara
(? 1/10,000 y < 1/1,000)

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático

Leucopenia, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico

Reacciones de hipersensibilidad por ejemplo, angioedema y reacción/shock anafiláctico.

Trastornos del metabolismo y nutrición

Hiponatremia.

Trastornos psiquiátricos

Agitación, confusión, depresión.

Trastornos del sistema nervioso

Alteración del sentido del gusto.

Trastornos oculares

Visión borrosa.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinal

Broncoespasmo.

 

Trastornos gastrointestinales

Estomatitis, candidiasis gastrointestinal.

 
   
 

Trastornos hepático-biliares

Hepatitis con y sin ictericia.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Alopecia, fotosensibilidad.

Trastornos musculoesqueléticos, tejido conjuntivo y huesos

Artralgia, mialgia.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración

Malestar, hiperhidrosis.

Muy rara
(< 1/10,000)

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático

Agranulocitosis, pancitopenia.

Trastornos del metabolismo y nutrición

Hipomagnesemia.

Hipomagnesemia puede resultar también en hipocaliemia.

Trastornos gastrointestinales

Colitis microscópica.

Trastornos psiquiátricos

Agresión, alucinación.

Trastornos hepático-biliares

Insuficiencia hepática, encefalopatía hepática.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos musculoesqueléticos, tejido conjuntivo y huesos

Debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios

Nefritis intersticial.

Trastornos del sistema reproductivo y de la mama

Ginecomastia.

 

Sobres:

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios preclínicos de toxicidad, genotoxicidad y toxicidad reproductiva basados en estudios convencionales de dosis repetidas, no indican que exista riesgo particular para los humanos.

En estudios de carcinogénesis en ratas con la combinación racémica se han observado células gástricas ECL y células carcinoides.

Estos efectos gástricos en las ratas son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria, debida a la reducción en la producción de ácido gástrico, y se han observado en ratas después del tratamiento a largo plazo con inhibidores de la secreción de ácido.

Después del tratamiento con esomeprazol, no hubo toxicidad inesperada y/u otros efectos en ratas o perros en periodo neonatal, durante la lactancia ni después del destete, comparados con aquellos observados previamente en animales adultos.

Tampoco hubo algún hallazgo que indicara que los animales recién nacidos/jóvenes son más susceptibles a desarrollar cambios proliferativos en la mucosa gástrica después del tratamiento con esomeprazol. Así, no hubo hallazgos de toxicidad juvenil en estos estudios que indiquen algún riesgo específico en la población pediátrica.

Ampulas:

* Las reacciones en el sitio de administración se han observado principalmente en un estudio con exposición a dosis altas por más de 3 días (72 horas). En el programa no-clínico para la formulación intravenosa no hubo evidencia de vaso-irritación, pero se observó una ligera reacción inflamatoria del tejido en el sitio de inyección después de la administración subcutánea (paravenosa). Los hallazgos no-clínicos de alguna forma indican que la irritación del tejido estuvo relacionada con la concentración.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios preclínicos basados en estudios convencionales de toxicidad con dosificación única y repetida, toxicidad embrio-fetal y mutagenicidad no revelaron peligro particular para humanos. Como en estudios de administración oral, la administración intravenosa repetida de esomeprazol en animales resultó con pocos efectos que fueron principalmente leves. Sin embargo, dosis intravenosas muy altas causaron una respuesta tóxica aguda que consistió en signos del SNC ocasionales, inespecíficos y de corta duración. Este efecto pareció estar asociado con la Cmáx. más que con el AUC de esomeprazol. La comparación de los valores de Cmáx. obtenidos en humanos que recibieron 40 mg de esomeprazol en forma de una inyección durante 3 minutos y las concentraciones plasmáticas que fueron agudamente tóxicas en animales, demostró un amplio margen de seguridad (por lo menos 6 veces para el total y 20 veces para las concentraciones plasmáticas no unidas).

La Cmáx. después de 30 minutos de infusión de esomeprazol 80 mg en humanos, fue muy similar a la observada con 40 mg administrados durante 30 minutos. Se observaron márgenes de seguridad similares entre los niveles de Cmáx. en animales y humanos (al menos 5.5 veces para el total y 18 veces para las concentraciones plasmáticas no unidas). La comparación obtenida en la exposición de esomeprazol durante la infusión intravenosa continua de 8 mg/h por más de 3 días en humanos e infusión continua de dosis intravenosa alta en perros por más de 1 mes, también mostró buenos márgenes de seguridad: 4.6 veces para el total y 15 veces para las concentraciones plasmáticas no unidas en el estado estable (Css) y 36 veces para el total y 120 veces para los valores de AUC no unidos sobre el periodo de infusión completo.

Estudios de carcinogenicidad oral en ratas con la mezcla racémica han mostrado hiperplasia de células enterocromafines y carcinoides gástricos. Estos efectos gástricos son el resultado de la pronunciada hipergastrinemia sostenida, secundaria a la reducción en la producción de ácido gástrico y se observan después del tratamiento a largo plazo en ratas con inhibidores de la secreción de ácido gástrico.

Alteración en los resultados de pruebas de laboratorio:

Sobres:  No existen datos de alteraciones en pruebas de laboratorio.

Ampulas: A partir del programa de estudios clínicos para esomeprazol y/o del uso postcomercialización, se han identificado o sospechado las siguientes alteraciones en pruebas de laboratorio: poco comúnmente puede presentarse aumento de las enzimas hepáticas, rara vez: leucopenia, trombocitopenia e hiponatremia y muy rara vez agranulocitosis, pancitopenia e hipomagnesemia.

Interacciones medicamentosas y de otro género:

Efectos de esomeprazol en la farmacocinética de otros fármacos: La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede disminuir o incrementar la absorción de fármacos con una absorción dependiente del pH gástrico. Como otros fármacos que disminuyen la ácidez intragástrica, la absorción de fármacos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir mientras la absorción de fármacos como digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en 10% (hasta 30% en dos de cada 10 sujetos).

Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima que lo metaboliza. La administración concomitante de esomeprazol 30 mg y diazepam resultó en una disminución de 45% en la depuración de este último por CYP2C19. Esta interacción probablemente no tiene relevancia clínica. La administración concomitante de esomeprazol 40 mg y fenitoína en pacientes epilépticos incrementó 13% la concentración plasmática de esta última. La administración concomitante de esomeprazol 40 mg a pacientes tratados con warfarina demostró que, a pesar de una ligera elevación en la concentración plasmática mínima del R-isómero menos potente de warfarina, los tiempos de coagulación estuvieron dentro del rango aceptado. Sin embargo, en la poscomercialización se han reportado casos de INR (International Normalized Ranges) elevado clínicamente significativo durante el tratamiento concomitante con warfarina. Por consiguiente, se recomienda estrecho monitoreo al iniciar o terminar un tratamiento con warfarina u otros derivados de cumarina.

Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos, han mostrado una interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente), resultando en una reducción promedio de 40% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio de 14% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida).

Sin embargo, es incierto hasta que punto esta interacción es clínicamente importante. Un estudio prospectivo, aleatorizado (aunque incompleto), en más de 3,760 pacientes que comparó placebo con omeprazol 20 mg, en pacientes tratados con clopidogrel y ácido acetilsalicílico (AAS), así como el análisis post-hoc de datos no aleatorios de los resultados de grandes estudios clínicos prospectivos y aleatorizados (en más de 47,000 pacientes) no mostraron ninguna evidencia de incremento en el riesgo de eventos cardiovasculares adversos, cuando clopidogrel y los inhibidores de la bomba de protones, incluyendo omeprazol, son administrados concomitantemente.

Los resultados de una serie de estudios observacionales son inconsistentes con respecto al riesgo de aumento o no aumento, de eventos cardiovasculares tromboembólicos cuando clopidogrel es administrado junto con un inhibidor de la bomba de protones.

Cuando clopidogrel fue administrado en combinación con una dosis fija de esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg en comparación con clopidogrel sólo en un estudio en sujetos sanos, hubo una disminución de casi 40% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, los niveles máximos en la inhibición de agregación plaquetaria (ADP-inducida), en estos grupos de sujetos fueron los mismos para clopidogrel y clopidogrel más la combinación (esomeprazol+AAS), probablemente debido a la administración concomitante de dosis bajas de AAS.

Omeprazol y esomeprazol actúan como inhibidores de la CYP2C19. En un estudio cruzado con sujetos sanos donde se administró omeprazol a dosis de 40 mg, aumentó la Cmáx. y el AUC de cilostazol en 18 y 26%, respectivamente, uno de sus metabolitos activos en 29 y 69%, respectivamente.

En voluntarios sanos, la administración concomitante de esomeprazol 40 mg con cisaprida aumentó 32% el AUC concentración plasmática-tiempo y 31% la vida media de eliminación (t½), pero sin un incremento significativo en los niveles plasmáticos de cisaprida. El ligero aumento en el intervalo QTc observado después de la administración de cisaprida sola, no fue observado cuando se administró en combinación con esomeprazol.

Se ha reportado que la administración concomitante de omeprazol incrementa la concentración sérica de tacrolimus.

Se ha reportado que los niveles de metotrexato se incrementan en algunos pacientes cuando se administran junto con los inhibidores de la bomba de protones. Cuando se administran dosis altas de metotrexato puede ser necesario retirar temporalmente el esomeprazol.

Se ha reportado que omeprazol interactúa con algunos medicamentos antirretrovirales. La importancia clínica y los mecanismos de estas interacciones no siempre se conocen.

El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede cambiar la absorción del medicamento antirretroviral. Otro posible mecanismo de interacción es a través de CYP2C19.

Para algunos medicamentos antirretrovirales, como atazanavir y nelfinavir, se ha reportado que hay una disminución en los niveles séricos cuando se administran concomitantemente con omeprazol, por lo que no es recomendable. Se ha reportado que otros medicamentos antirretrovirales como saquinavir, aumentan los niveles séricos cuando se administran con omeprazol.

Debido a efectos similares en la farmacodinamia y farmacocinética de omeprazol, la administración concomitante de esomeprazol con otros medicamentos antirretrovirales, como atazanavir y nelfinavir, no se recomienda.

Esomeprazol ha mostrado no tener efectos clínicos relevantes en la farmacocinética de amoxicilina o quinidina.

En estudios de evaluación de la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno (AINEs no selectivo) o rofecoxib (AINEs selectivo para COX-2) no se encontraron interacciones clínicamente importantes.

Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética de esomeprazol: Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día) aumenta al doble el AUC de esomeprazol.

La administración concomitante de esomeprazol y voriconazol (inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4) puede aumentar en más del doble la exposición de esomeprazol. Sin embargo, no se requiere hacer ajustes a la dosis de esomeprazol en cualquiera de estas situaciones.

Los fármacos que inducen CYP2C19 o CYP3A4, o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan), pueden llevar a la disminución de los niveles séricos de esomeprazol al aumentar su metabolismo.

Precauciones y advertencias:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso no voluntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o existe úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de malignidad, ya que el tratamiento con NEXIUM® puede aliviar los síntomas y retardar el diagnóstico.

Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquéllos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su médico si sus síntomas cambian de características.

Cuando se prescribe esomeprazol por razón necesaria, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir.

Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos, han mostrado interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (40 mg vía oral diariamente), resultando en una reducción promedio de 40% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio de 14% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida).

Algunos estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con el inhibidor de la bomba de protones (IBP) puede estar asociada con un pequeño incremento en el riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis; sin embargo, en otros estudios observacionales similares, no se ha encontrado tal incremento.

En estudios clínicos de AstraZeneca aleatorizados, doble ciego y controlados con omeprazol y esomeprazol (incluidos dos estudios a largo plazo abiertos a más de 12 años) no hay indicios de que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (IBP) esté asociada con fracturas por osteoporosis.

Aunque no se ha establecido una relación entre omeprazol/esomeprazol y las fracturas osteoporóticas, se recomienda a los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas osteoporóticas un monitoreo clínico apropiado de acuerdo con las guías clínicas vigentes para estas condiciones.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con NEXIUM® y  NEXIUM IV® no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar u operar maquinaria.

Dosis y vía de administración:

Sobres:

Según sea el caso, vacíe el contenido de un sobre de 2.5 mg o de 5 mg en un vaso conteniendo 5 mL de agua no carbonatada. Para el caso de las concentraciones de 10, 20 y 40 mg, el contenido del sobre se vacía en un vaso conteniendo 15 mL de agua no carbonatada.

Revuelva el contenido hasta formar una suspensión viscosa. Ingiera la suspensión inmediatamente o dentro de los siguientes 30 minutos después de la reconstitución. Si queda algún residuo en el vaso, adicione más agua, agite y bébalo inmediatamente. En el caso donde exista la necesidad de utilizar dos sobres se pueden mezclar de una manera similar añadiendo el doble de la cantidad necesaria de agua.

Para los pacientes que requieran la administración a través de sondas gástricas o nasogástricas, el contenido del sobre de 10, 20 o 40 mg puede ser adicionado a una jeringa que contenga 15 mL de agua. Para los sobres de 2.5 y 5 mg el volumen de agua en la jeringa debe ser de 5 mL. Inmediatamente después agite la jeringa y deje reposar por unos minutos hasta que se forme una suspensión viscosa.

Agite la jeringa e inyecte a través de la sonda gástrica o nasogástrica hacia el estómago, dentro de los 30 minutos posteriores a la reconstitución. Vuelva a rellenar la jeringa (15 o 5 mL) de agua para remover y lavar cualquier remanente en la sonda nasogástrica o gástrica y hacerlo pasar hacia el estómago.

Alternativamente, la suspensión puede ser preparada primeramente y a continuación pasar a la jeringa. Vacíe el contenido de un sobre de 10, 20 o 40 mg en 15 mL de agua. Para los sobres de 2.5 y 5.0 mg vacíe el contenido en 5 mL de agua. Agite y deje reposar por unos minutos hasta que se forme una suspensión viscosa. Agite de nuevo y pase la suspensión a la jeringa. Inyecte a través de la sonda entérica (tamaño francés 6 o más) hacia el estómago dentro de los 30 minutos posteriores a la reconstitución. Vuelva a rellenar la jeringa (15 o 5 mL) de agua para remover o lavar cualquier remanente en la sonda entérica hacia el estómago.

Adultos:

 

Indicación

Dosis

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo

40 mg diarios cuatro a ocho semanas.

Se recomiendan 4 semanas adicionales de tratamiento para los pacientes en los que la esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes.

• Prevenir recaídas en el tra-tamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada

20 mg diarios.

• Tratamiento sintomático de ERGE

20 mg diarios en pacientes sin esofagitis. Si el control de los síntomas no se alcanza después de 4 semanas, se debe profundizar en el diagnóstico. 20 mg diarios para control de síntomas cuando el paciente lo requiera bajo supervisión médica.

Pacientes que requieren continuar con la terapia con AINEs

• Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con AINEs

20 mg diarios en pacientes con síntomas gastrointestinales superiores, asociados a la terapia con AINEs. Si el control de los síntomas no se alcanza después de 4 semanas, se debe profundizar en el diagnóstico.

• Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con AINEs

20 o 40 mg diarios cuatro a ocho semanas.

• Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con AINEs

20 o 40 mg diarios.

Erradicación de H. pylori:

 

• Cicatrización de úlceras duodenales

En combinación con los antibióticos apropiados.

• Prevenir recaídas en úlceras pépticas asociadas a H. pylori

20 mg + amoxicilina 1,000 mg + claritromicina 500 mg dos veces al día por 7 días.

 

Niños de 12-18 años:

 

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo

40 mg diarios cuatro a ocho semanas. Se recomiendan 4 semanas adicionales de tratamiento para los pacientes en los que la esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes.

• Prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada

20 mg diarios.

• Tratamiento a largo plazo de ERGE

20 mg diarios en pacientes sin esofagitis. Si el control de los síntomas no se alcanza después de 4 semanas, se debe profundizar en el diagnóstico. 20 mg diarios para control de síntomas cuando el paciente lo requiera bajo supervisión médica.

• Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con H. pylori

20 mg dos veces al día durante una semana o a veces hasta 2 semanas y el uso apropiado de antibióticos.

Niños de 12 meses-11 años:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo

Peso < 20 kg: 10 mg diarios por 8 semanas.

Peso > 20 kg: 10 o 20 mg diarios por 8 semanas.

• Tratamiento de los síntomas de ERGE

10 mg diarios hasta por 8 semanas.

• Prevenir recaídas en el

10 mg diarios.

tratamiento a largo plazo de

 

esofagitis cicatrizada

 

• Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con H. pylori

20 mg dos veces al día durante una semana o a veces hasta 2 semanas y el uso apropiado de antibióticos.

Dosis de más de 1 mg/kg/día no han sido estudiadas.

Niños de 0-1 año:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo, diagnóstico confirmado a través de pH o endoscopia y

0-1 mes

Peso ? 2.5 kg: 2.5 mg diarios hasta por 4 semanas.

• Tratamiento de los síntomas de ERGE

1-11 meses

Peso 3-5 kg: 2.5 mg diarios hasta por 6 semanas.

Peso > 5-7.5 kg: 5 mg diarios hasta por 6 semanas.

Peso > 7.5-12 kg: 10 mg diarios hasta por 6 semanas.

Dosis arriba de 1.33 mg/kg/día no se han estudiado.

 

Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal severa, éstos deben ser tratados con precaución (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.

En aquellos pacientes con insuficiencia hepática severa, no debe excederse una dosis máxima de 20 mg diarios.

Ancianos: No se requiere ajuste de dosificación.

Ampulas:

Adultos:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): El tratamiento con NEXIUM IV® puede administrarse hasta por 10 días como parte de un periodo de tratamiento completo para las indicaciones especificadas. Cuando el tratamiento oral sea posible o apropiado, debe discontinuarse el tratamiento intravenoso y debe continuarse el tratamiento oral.

Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo: 40 mg una vez al día. La duración del tratamiento debe ser de 4 semanas. Se recomiendan otras 4 semanas de tratamiento para los pacientes en los cuales la esofagitis no se ha curado o que tienen síntomas persistentes.

Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recaídas: 20 mg una vez al día.

Tratamiento sintomático de enfermedad por reflujo gastroesofágico: 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis.

Si no se ha logrado el control de los síntomas después de 4 semanas, se recomienda acudir a su médico tratante para evaluar la realización de otras medidas para estudiar el caso.

Pacientes que requieren terapia antiinflamatoria no esteroidea (AINEs) continua:

Curación de úlceras gástricas asociadas con la terapia de AINEs: 20 mg una vez al día.

Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con terapia de AINEs en pacientes con riesgo: 20 mg una vez al día.

Mantenimiento de hemostasis y prevención de re-sangrado de úlceras gástricas o duodenales: 80 mg administrados en infusión por 30 minutos, seguidos por infusión intravenosa continua de 8 mg/h administrados durante 3 días.

El periodo de tratamiento parenteral deberá ser seguido de una terapia de supresión de ácidos con NEXIUM-MUPS® 40 mg durante 4 semanas.

Método de administración:

Inyección (vial de 40 mg): La solución para inyección se prepara agregando al vial 5 mL de cloruro de sodio a 0.9% para uso intravenoso.

Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse en forma de una inyección intravenosa durante un periodo de por lo menos 3 minutos.

Dosis de 20 mg: Debe administrarse la mitad de la solución reconstituida en forma de una inyección intravenosa durante un periodo de aproximadamente 3 minutos.

Infusión (vial de 40 mg): La solución para infusión se prepara disolviendo el contenido de un vial en hasta 100 mL de cloruro de sodio a 0.9% para uso intravenoso.

Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse en forma de una infusión intravenosa durante un periodo de 10 a 30 minutos.

Dosis de 20 mg: Debe administrarse la mitad de la solución reconstituida en forma de una infusión intravenosa durante un periodo de 10 a 30 minutos.

Infusión continúa (vial de 40 mg): La solución para infusión se prepara disolviendo el contenido de dos viales de esomeprazol 40 mg hasta en 100 mL de cloruro de sodio a 0.9% para uso intravenoso.

Dosis bolo de 80 mg: La solución reconstituida conteniendo 80 mg de esomeprazol, debe administrarse en forma de infusión intravenosa continua durante 30 minutos.

Dosis 8 mg/h: La solución reconstituida, debe administrarse en forma de infusión intravenosa continua durante un periodo de 71.5 horas (velocidad calculada de infusión de 8 mg/h), se requiere de 16 soluciones.

Niños: No debe usarse en niños, ya que no hay datos disponibles.

Insuficiencia renal: No se requiere hacer ajustes a la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal severa, dichos pacientes deben ser tratados con cautela.

Insuficiencia hepática:

ERGE: No se requiere hacer ajustes a la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Para los pacientes con disfunción hepática severa, no debe excederse la dosis máxima diaria de 20 mg.

Sangrado de úlceras: El ajuste de dosis no se requiere en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Para pacientes con insuficiencia hepática severa, después de una dosis bolo inicial de 80 mg , una dosis de 4 mg/h de infusión intravenosa continua puede ser suficiente para mantener el control ácido.

Ancianos: No se requiere hacer ajustes a la dosis en personas de la tercera edad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

sobres: Los síntomas descritos con relación a sobredosis deliberada (experiencia limitada de dosis arriba de 240 mg) son transitorios.

Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no tuvieron ningún evento. No se conoce un antídoto específico. Esomeprazol es un compuesto que se une completamente a proteínas plasmáticas, y por lo tanto no es dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben utilizarse medidas de soporte generales.

Ampulas: Los síntomas descritos con relación a sobredosis deliberada (experiencia limitada de dosis oral en exceso de 240 mg/día) son transitorios. Las dosis orales únicas de 80 mg y dosis intravenosas de 308 mg de NEXIUM IV® por más de 24 horas no provocaron acontecimientos notables. No se conoce un antídoto específico. Esomeprazol se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no es fácilmente susceptible de diálisis. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben usarse medidas generales de soporte.

Recomendaciones de almacenamiento: 

sobres:  Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

ampula: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz manteniendo el frasco dentro de la caja. Hecha la mezcla, el producto se mantiene estable hasta por 12 horas a no más de 30°C para: solución reconstituida para inyección de 8 mg/mL y solución reconstituida para infusión de 0.4 mg/mL.

Información adicional:

Sobres: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo

ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Ampluas: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante.
No se administre si la solución no es transparente,
si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
No se administre si el cierre ha sido violado. La solución reconstituida no debe mezclarse o administrarse conjuntamente en el mismo equipo de infusión con cualquier otro medicamento. El uso de este medicamento en el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

AstraZeneca, S. A. de C. V.

Súper Avenida Lomas Verdes 67

Fracc. Lomas Verdes

Naucalpan de Juárez, México C.P. 53120

Reg. Núm. 518M2003, SSA IV

143300CT050215

133300415D0438/RM2014

 

Indicaciones y contraindicaciones aprobadas por el registro de COFEPRIS, PLM Y Vademecum. 

Comuniquese con nosotros al [55] 6732-1100