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Genapeptyl Daily

"La Autoprescripción Representa Un Riesgo Para La Salud",

Cofepris

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Presentación:

Caja Con 7 Jeringas Prellenadas con 1 mL / 95.5mcg 

 

Indicaciones:

GONAPEPTYL® DAILY es un medicamento de marca (no genérico). Sirve para:

Hombre:

– Tratamiento del cáncer de próstata hormono-dependiente localmente avanzado o metastásico.

– Evaluación de la sensibilidad hormonal de un carcinoma prostático.

Mujer:

– Reducción preoperatoria del tamaño del mioma uterino para reducir lo síntomas del sangrado y dolor en mujeres con miomatosis uterina sintomática

– Tratamiento de la endometriosis sintomática confirmada mediante laparoscopia cuando es indicada la supresión de la síntesis hormonal del ovario cuando la terapia quirúrgica no está indicada.

– Regulación inhibitoria y prevención de la liberación prematura de hormona luteinizante (LH) en mujeres a quienes se realizará hiperestimulación ovárica controlada para realizar técnicas de reproducción asistida (TRA).

Niños:

Pubertad precoz:

– Tratamiento de la pubertad precoz de origen central confirmado (niñas menores de 9 años; niños menores de 10 años).

Este producto es de venta con receta y su médico tratante debe señalarle la dosis de consumo indicaciones y contradicciones aprobadas por el registro COFEPRIS y PLM.

Propiedades Farmaceuticas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo de farmacoterapia: Análogos de la hormona liberadora de gonadotrofina.

Código del ATC: L02AE04.

La triptorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH). La GnRH es un decapéptido que se sintetiza en el hipotálamo y regula la biosíntesis y liberación de las gonadotropinas LH (hormona luteinizante) y de FSH (hormona foliculoestimulante) por la hipófisis. La triptorelina estimula de forma mayor que la gonadorelina para la secreción de FSH y LH a dosis comparables, además de tener una mayor duración de su acción. El incremento en la concentración de LH y de FSH séricas da lugar a un incremento en la concentración de testosterona sérica en hombres o de estrógenos séricos en mujeres.

La administración crónica del agonista GnRH provoca inhibición de la secreción hipofisaria de LH y de FSH. Esta inhibición da lugar a una reducción en la esteroidogénesis y, por consecuencia, la concentración sérica de estrógenos y de testosterona caen por debajo del nivel observado en la menopausia o castración quirúrgica respectivamente. Esto es, se produce un estado de hipogonadismo hipogonadotrófico.

La inducción de la regulación inhibitoria de la hipófisis mediada por GONAPEPTYL® puede prevenir el aumento prematuro de LH y por consiguiente, de la ovulación prematura y/o luteinización folicular. El uso de la regulación inhibitoria con agonistas de la GnRH reduce la tasa de cancelación de los ciclos y mejora la tasa de embarazo en los ciclos de TRA.

Después de suspender el debe esperarse una caída posterior de los niveles de LH, regresando éstos a niveles basales después de aproximadamente 2 semanas.

En niños con pubertad precoz, la concentración de estradiol o testosterona puede disminuir dentro del rango prepuberal.

Los niveles plasmáticos de DHEAS (sulfato de dihidro-epi-androstenediona) no están influenciados. Terapéuticamente esto da lugar a una disminución en el crecimiento de los tumores prostáticos sensibles a testosterona (hombres) y a la reducción de los focos de endometriosis y de los miomas uterinos dependientes de estrógenos (mujeres). En relación con el mioma uterino, el máximo beneficio del tratamiento se observa en mujeres con anemia (hemoglobina menor o igual a 8 g/dl).

En niños que sufren pubertad precoz central, el tratamiento con triptorelina da lugar a la supresión de la secreción de gonadotrofinas, estradiol y testosterona hasta el nivel prepuberal. Esto da como resultado una suspensión o incluso una regresión de los signos puberales y un aumento en la predicción de la talla de adultos en los pacientes con pubertad precoz central.

La duración exacta de la acción no ha sido establecida, pero la supresión hipofisaria se mantiene al menos 6 días después de suspender su administración.

Propiedades farmacocinéticas:

Los datos de farmacocinética sugieren que después de su administración subcutánea, la biodisponibilidad sistémica es cercana a 100%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 3 a 5 horas, indicando que la triptorelina es eliminada dentro de las 24 horas siguientes a su administración. El metabolismo hacia péptidos pequeños y aminoácidos ocurre principalmente en hígado y en riñón. La triptorelina se excreta en forma predominante a través de la orina.

Los estudios clínicos realizados han indicado que el riesgo de acumulación de triptorelina en pacientes con falla renal y hepática severas es pequeño.

Después de la aplicación intramuscular, la concentración plasmática de triptorelina es determinada por la baja degradación del polímero (d,l coglicode lactide). El mecanismo inherente a esta forma de administración permite esta liberación lenta de la triptorelina a partir del polímero.

Después de la administración I.M. o S.C. de la formulación de depósito de triptorelina, se registró un incremento rápido en la concentración de triptorelina en plasma con un máximo dentro de las siguientes horas. Posteriormente, la concentración de triptorelina disminuye notablemente en un lapso de 24 horas.

En el día 4, el valor alcanza una segunda caída máxima por debajo del límite de detección en un curso biexponencial después de 44 días. Después de la inyección subcutánea el incremento es más gradual y en concentración más baja que después de la inyección intramuscular; la disminución en la concentración toma más tiempo con valores por debajo del límite de detección después de 65 días.

Durante un periodo de tratamiento de 6 meses, con una frecuencia de administración de 28 días, no existe evidencia de acumulación de triptorelina con ambas formas de administración. La concentración de triptorelina en plasma disminuye a aproximadamente 100 pg/ml después de la aplicación intramuscular o subcutánea. Se asume que una proporción de triptorelina disponible en forma no sistemática es metabolizada en el sitio de administración por los macrófagos.

En la hipófisis, la triptorelina sistemáticamente disponible es inactivada por la lisis N-terminal a través de piroglutamil peptidasas y endopeptidasas neutrales. En el hígado y en el riñón, la triptorelina es degradada hacia péptidos y aminoácidos biológicamente inactivos. 40 minutos después de una infusión de 100 mcg de triptorelina en una hora, 3-14% de la dosis administrada es eliminada por el riñón.

Para los pacientes con trastornos de la función renal, la adaptación y la individualización del tratamiento con la formulación de depósito de triptorelina no es necesaria sobre la base de la poca importancia de la vía de eliminación renal y del amplio rango terapéutico del ingrediente activo, triptorelina.

Biodisponibilidad:

Hombres: La biodisponibilidad sistemática del componente activo a partir de su depósito intramuscular es de 38.3% en los primeros 13 días. Posteriormente la liberación es lineal: en promedio 0.92% de la dosis por día. La biodisponibilidad de la administración subcutánea es de 69% de aquella observada con la administración intramuscular.

Mujeres: Después de 27 días de prueba, 35.7% promedio de la dosis aplicada es detectada, con 25.5% de la dosis liberada en los primeros 13 días y la liberación posterior promedio fue de 0.73% de la dosis por día.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en las siguientes condiciones:

General:

– Hipersensibilidad conocida al acetato de triptorelina o a cualquiera de sus excipientes.

– Hipersensibilidad a la hormona liberadora de gonadotrofina (GnRH) o a cualquier análogo de la GnRH.

Hombre:

– Carcinoma de próstata no dependiente de hormonas.

– Tratamiento único del cáncer de próstata en pacientes con compresión de la columna vertebral o evidencia de metástasis en columna vertebral.

– Después de orquiectomía (en casos de castración quirúrgica, no causa una caída adicional de la testosterona sérica.

Mujer:

– Embarazo o lactancia.

– Osteoporosis severa.

Niños: Tumores cerebrales progresivos.

Embarazo y Lactancia:

Los escasos datos clínicos sobre el uso de triptorelina durante el embarazo no indican un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. Sin embargo, los estudios clínicos de seguimiento de largo plazo son muy limitados.

Los datos obtenidos de animales de experimentación no indican efectos dañinos directos o indirectos en relación con los embarazos o el desarrollo posnatal; sin embargo, existen indicaciones de fototoxicidad y de parto retardado.

Debido a los efectos farmacológicos, la influencia negativa que pueda ocurrir durante el embarazo y sobre el recién nacido no puede ser excluida y, por ello no debe ser utilizado durante el embarazo.

Las mujeres con potencial de lactancia deberán utilizar agentes anticonceptivos no hormonales efectivos, excepto cuando están bajo TRA. No se conoce si la triptorelina se excreta en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas asociadas a triptorelina en los lactantes, la lactancia deberá suspenderse antes y durante el tratamiento.

Reacciones Secundarias y Adversas:

Las experiencias adversas reportadas entre los pacientes tratados con triptorelina durante los estudios clínicos y durante la vigilancia posterior a su comercialización, se encuentran mencionadas a continuación:

La información de seguridad para diferente población de pacientes se presenta por separado de acuerdo a las indicaciones. Debido a los datos limitados del programa de estudios clínicos y del periodo poscomercialización para la población masculina con cáncer de próstata y la población femenina con miomas uterinos y endometriosis, la información de seguridad se extrapoló de la experiencia con GONAPEPTYL® DEPOT 3.75 mg para estas dos poblaciones.

Hombres (todas las indicaciones): Como consecuencia de la disminución de los niveles de testosterona, es de esperarse que la mayoría de los pacientes presenten reacciones adversas, como oleadas de calor siendo reportadas en 30% de los pacientes. Es de esperarse en 30-40% de los pacientes impotencia y disminución de la libido.

Debido al hecho de que los niveles de testosterona pueden elevarse de manera normal durante la primera semana de tratamiento, pueden ocurrir empeoramiento de los síntomas y malestares (por ejemplo, obstrucción urinaria, dolor óseo debido a metástasis, compresión medular, fatiga muscular y linfedema de los miembros inferiores). En algunos casos la obstrucción urinaria disminuye la función renal. Se ha observado compresión neurológica con astenia y parestesias con debilidad en los miembros inferiores.

Sistema de clasificación de órganos MEDRA

Muy común (> 1/10)

Común ( 1/100  1/10)

Poco común ( 1/100 1/10)

Trastornos del sistema inmunológico

Hipersensibilidad (prurito, eritema cutáneo, fiebre)

Reacciones anafilácticas GONAPEPTYL® DEPOT.

Trastornos endocrinos

Ginecomastia

Trastornos psiquiátricos

Estado depresivo, irritabilidad

Trastornos del sistema nervioso central

Cefalea

Trastornos cardiacos

Hipertensión.

Trastornos vasculares

Tromboembolismo.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Asma agravado.

Trastornos gastrointestinales

Náuseas

Disminución del apetito, gastralgia, boca seca.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Disminución del pelo facial, pérdida del pelo corporal.

Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor óseo

Mialgia, artralgia

Trastornos renales y del sistema urinario

Disuria

Trastornos del sistema reproductor y mamario

Impotencia, disminución de la libido

Atrofia testicular.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Oleadas de calor

Perspiración excesiva, cansancio, trastornos del sueño, reacciones en el sitio de la inyección, dolor en el sitio de la inyección

Investigaciones

Elevación de los niveles enzimáticos (LDH, ?GT, SGOT, SGPT), cambios en el peso.

Puede ocurrir una leve pérdida de hueso trabecular. Esto es generalmente reversible dentro de 6-9 meses después de suspender el tratamiento.

En algunos pacientes pueden observarse mareos y temblores.

Después de la administración se pueden observar tromboflebitis y trastornos del sueño. 

Mujeres:

– Regulación inhibitoria y prevención del incremento prematuro de LH.

Con frecuencia (≥ 2%) se han reportado eventos adversos durante el tratamiento en ensayos clínicos, ya sea antes o durante la co-administración con gonadotrofinas; dichos eventos se listan en la tabla siguiente. Los eventos adversos más frecuentes son cefalea (27%), sangrado vaginal (24%), dolor abdominal (15%), inflamación en el sitio de la inyección (12%) y náuseas (10%).

Órgano o sistema

Muy común (>10%)

Común (1 a 10%)

No conocido (no puede ser determinado, de acuerdo con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones

Infección en las vías respiratorias altas, faringitis

 

Trastornos del sistema inmune

   

Reacciones alérgicas

Trastornos en el sistema nervioso

Cefalea

Mareos

 

Trastornos vasculares

Bochornos

 

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal, náuseas

Vomito, distensión abdominal

 

Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor de espalda

 

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales

Aborto

 

Trastornos del sistema reproductivo y mama

Sangrado vaginal

Dolor pélvico, SHEO y dismenorrea

 

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Inflamación en el sitio de la inyección

Dolor en el sitio de la inyección/reacción,

fatiga, síntomas tipo influenza

 

El quiste de ovario se ha reportado que ocurre comúnmente (1%) durante la fase inicial del tratamiento.

Casos aislados de reacciones alérgicas, localizadas o generalizadas, han sido reportados después de la inyección.

– Miomas uterinos y endometriosis.

Como consecuencia de la disminución en los niveles de estradiol, se espera que muchas pacientes presenten reacciones adversas, tales como bochornos que se presentan en 75 a 100% de las pacientes. Además, el sangrado vaginal, sudación, sequedad vaginal y dispareunia, disminución de la libido y cambios en el comportamiento, se espera que ocurran en 10% de las mujeres tratadas.

Órgano o sistema

Muy común (> 10%)

Común (1%-10%)

Poco comunes (0.1%-1%)

Trastornos del sistema inmune

 

Hipersensibilidad (picazón, rash cutáneo, fiebre)

Reacciones anafiláctica.

Trastornos psiquiátricos

Cambios en el comportamiento

Depresión e irritabilidad

 

Trastonos del sistema nervioso

   

Parestesias.

Trastornos oculares

   

Trastornos de la visión.

Trastornos gastrointestinales

 

Náuseas

 

Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor óseo

Mialgias y artralgias
Dolor de espalda

Dolor de espalda.

Trastornos del sistema reproductor y mama

Disminución de la libido, sangrado vaginal, sequedad vaginal, dispareunia

   

Trastornos generales y del sitio de la administración

Bochornos

Transpiración excesiva, fatiga, trastornos del sueño, reacción y dolor en el sitio de inyección

 

Investigaciones

   

Aumento de las enzimas hepáticas (DHL, GT, SGOT, SGPT), elevación del nivel de colesterol.

Se han reportado cambios en el peso después del tratamiento, mareos, temblores y cefalea pueden ser observados en algunas de las pacientes.

Puede ocurrir también ligera pérdida de hueso trabecular. Esto es generalmente reversible después de 6 a 9 meses de retirar el tratamiento.

Al inicio del tratamiento, el sangrado por deprivación puede ocurrir. En general, la menstruación inicia nuevamente 3 meses después de la última inyección, pero puede ser posterior en algunos casos individuales.

– Indicación ART:

Los eventos adversos frecuentemente reportados (≥ 1%) durante el tratamiento de en estudios clínicos, ya sea antes o durante la administración conjunta con gonadotropinas, se lista en la siguiente tabla. Los eventos adversos más frecuentes son cefalea (21%), dolor abdominal (17%), náuseas (8%) y reacciones en el sitio de la inyección (5%).

Sistema de clasificación de órganos MEDRA

Muy común (10%)

Común (1/100 a  1/10)

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal

Náuseas, diarrea vómito.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración

 

Reacciones en el sitio de inyección/dolor en el sitio de inyección, fiebre, dolor posoperatorio, dolor.

Infecciones e infestaciones

 

Infección del tracto respiratorio superior.
Faringitis.

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

Migraña, mareos.

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales

 

Aborto.

Sistema reproductor y trastornos mamarios

 

Hemorragia vaginal, sangrado intermenstrual, dolor pélvico, síndrome de hiperestimulación ovárica, dismenorrea, dolor mamario.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

 

Tos.

Trastornos vasculares

 

Oleadas de calor.

Después de la inyección se han reportado muy raros casos de reacciones alérgicas, localizadas o generalizadas.

Se han reportado cambios de peso después de la administracion. Se puede observar mareos y temblores en algunos pacientes.

Puede ocurrir una leve pérdida de hueso trabecular. Esto es generalmente reversible dentro de 6-9 meses después de suspender el tratamiento.

Niños: Los eventos adversos observados en niños tratados son raros. Se listan a continuación:

Sistema de clasificación de órganos MEDRA

Muy común (1/10)

Común (1/100 a 1/10)

No conocido (no se puede estimar
con los datos disponibles a la fecha)

Trastornos gastrointestinales

   

Vómito, náuseas.

Trastornos del sistema inmunológico

   

Reacciones anafilácticas.

Trastornos del sistema reproductivo y mamarios

   

Sangrado vaginal y secreción


Unos pocos casos de epifisiolisis de la cabeza femoral han sido reportados con el uso de triptorelina. Se desconoce si existe o no una relación causal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en ratas (pero no en ratones), tratadas durante un periodo prolongado de tiempo con triptorelina, se detectó un incremento en los tumores hipofisarios. La influencia de la triptorelina en los trastornos hipofisarios de los humanos es desconocida y la observación en las ratas no se considera que no sea relevante para los humanos.

Se sabe que los análogos LHRH inducen la aparición de tumores hipofisarios en roedores debido a un mecanismo de regulación del sistema endocrino específico del roedor y que es diferente al que se produce en humanos. La triptorelina provoca embrio/fetotoxicidad que causa un retraso en el desarrollo fetal y del parto en ratas. Los datos obtenidos de los estudios preclínicos revelan que no existe un riesgo especial para los humanos de acuerdo con estudios de toxicidad o genotoxicidad.

Una inyección simple I.M. o S.C. de GONAPEPTYL® DEPOT o de su agente en suspensión produce un retardo en las reacciones de cuerpo extraño en el sitio de inyección. Dentro de las siguientes 8 semanas, estas reacciones retardadas fueron casi revertidas mediante la inyección I.M., pero no así con la administración S.C. La tolerancia local después de administración I.V. es limitada.

Alteración En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio:

No se han reportado.

Interacciones Medicamentosas y De Otro Género:

 Las interacciones con otros medicamentos no han sido investigadas para estas indicaciones clínicas. La posibilidad de interacción con otros medicamentos de uso común, incluyendo aquellos que liberan histamina, no puede ser excluida.

Los medicamentos que contienen estrógenos no deben ser utilizados durante el tratamiento.

Precauciones y Advertencias:

General: Cuando es coadministrado con medicamentos que afectan la secreción hipofisaria de gonadotrofinas debe tenerse precaución, ya que el estado hormonal del paciente debe ser supervisado.

En pacientes con daño renal o hepático tiene una vida media terminal de 8 horas, en comparación con 3 a 5 horas que se observan en personas sanas. Para la indicación en fertilización in vitro (FIV), a pesar de la exposición prolongada, no se espera que se encuentre presente en circulación al momento de la transferencia embrionaria.

Hombres:

Cáncer prostático: El incremento temporal de la concentración de testosterona sérica provoca en algunos pacientes un agravamiento temporal de los síntomas de la enfermedad. El paciente debe ser advertido para consultar al médico si alguno de esos síntomas se agrava. Por esta razón, el uso de debe ser cuidadosamente evaluado en pacientes con signos premonitorios de compresión medular y estimar una vigilancia médica cercana en las primeras semanas del tratamiento, particularmente en pacientes con obstrucción del tracto urinario debido a metástasis y/o en pacientes con metástasis en la columna vertebral.

Para prevenir el aumento de los síntomas clínicos, deberá considerarse la administración suplementaria de un agente antiandrógeno apropiado durante la fase inicial del tratamiento.

Para el control del efecto terapéutico, el antígeno prostático específico (APE) y la concentración de testosterona en plasma deberán ser regularmente evaluados durante el tratamiento. La concentración de testosterona sérica no debe exceder de 1 ng/ml.

Mujeres:

Mujeres con potencial de embarazo deben ser examinadas cuidadosamente antes del tratamiento para descartar un embarazo.

– Regulación inhibitoria de la hipófisis y prevención de la liberación prematura de hormona luteinizante (LH): la tecnología de reproducción asistida está asociada al incremento en el riesgo de embarazo múltiple, pérdida del embarazo (aborto), embarazos ectópicos y malformaciones congénitas. El riesgo también es válido consuso como terapia adjunta en la hiperestimulación ovárica controlada. El uso de GONAPEPTYL® DAILY/DEPOT en la hiperestimulación ovárica controlada puede incrementar el riesgo del síndrome de hiperestimulación ovárica (SHEO), así como de quistes de ovario.

– Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHEO): el SHEO es un trastorno médico distinto al crecimiento ovárico no complicado. Se trata de un síndrome que se puede manifestar con diferentes grados de severidad. Éste comprende un crecimiento ovárico considerable, elevada concentración sérica de esteroides sexuales y un incremento en la permeabilidad vascular, misma que puede resultar en una acumulación de líquido peritoneal, pleural y raramente en la cavidad pericárdica.

– Los siguientes síntomas se pueden observar en casos severos de SHEO: dolor abdominal, distensión abdominal, crecimiento ovárico severo, aumento de peso, disnea, oliguria, y síntomas gastrointestinales incluyendo náusea, vómito y diarrea. La evaluación clínica puede manifestar hipovolemia, hemoconcentración, desequilibrio hidroelectrolítico, ascitis, hemoperitoneo, derrame pleural, hidrotórax, edema agudo pulmonar y eventos tromboembólicos.

La respuesta ovárica excesiva al tratamiento con gonadotrofina rara vez se convierte en SHEO al menos que la hCG se administre para inducir la ovulación. Por consiguiente, en casos de SHEO es prudente aplazar la administración de hCG y avisar al paciente que se contenga del contacto sexual o que use métodos de barrera cuando menos 4 días. El SHEO puede progresar rápidamente (entre menos de 24 horas hasta varios días) a un evento médico severo, por esto, las pacientes deben ser vigiladas por lo menos dos semanas después de la administración de hCG.

El SHEO puede ser más severo y más prolongado si ocurre el embarazo. Con mayor frecuencia, este síndrome se presenta después de que el tratamiento hormonal se ha suspendido y alcanza su máxima severidad alrededor de 7 a 10 días después del tratamiento. Por lo general, el SHEO se resuelve en forma espontánea con la aparición de la menstruación.

En casos de SHEO severo, el tratamiento con gonadotrofina debe suspenderse si la enfermedad progresa, la paciente debe hospitalizarse e iniciar un tratamiento específico para el control de este trastorno.

Este síndrome ocurre con alta incidencia en pacientes con síndrome de ovario poliquístico. El riesgo puede ser mayor con el uso combinado de agonistas de GnRH con gonadotrofinas, más que con el uso de gonadotrofinas en forma aislada.

– Quistes de ovario: pueden ocurrir durante la fase inicial del tratamiento con agonista de GnRH. En general, son asintomáticos y no funcionales.

– Miomas uterinos y endometriosis: el sangrado menstrual no ocurre durante el tratamiento. La aparición de metrorragia durante el tratamiento es anormal (después del primer mes) y debe dar lugar a la determinación de la concentración sérica de estradiol. Si ésta es menor de 50 pg/ml, puede pensarse en una posible lesión orgánica asociada. Después del retiro del medicamento, la función ovárica se restablece, por ejemplo, el sangrado menstrual reaparece después de 7 a 12 semanas después de la administración inicial.

Debe utilizarse anticoncepción no hormonal durante el primer mes de tratamiento, ya que la ovulación puede ser desencadenada debido a la liberación inicial de gonadotrofinas. También deberá utilizarse a partir de las 4 semanas después de la última administración del medicamento hasta que reaparezca el sangrado menstrual o bien hasta que se haya instalado otro mecanismo anticonceptivo.

Durante el tratamiento de los miomas uterinos, el tamaño del útero y del mioma deberá ser determinado en forma regular, por ejemplo, mediante ultrasonido. Una reducción rápida y desproporcionada del tamaño uterino en comparación con la reducción del tamaño del mioma ha dado lugar, en casos aislados, de sangrado y sepsis.

El tratamiento con durante varios meses puede dar lugar a una disminución de la densidad ósea. Por esta razón el tratamiento con GONAPEPTYL® DAILY/DEPOT sin tratamiento asociado add back no debe exceder de 6 meses. Después de suspender el tratamiento, la pérdida ósea es generalmente reversible en un plazo de 6 a 9 meses. Debe tenerse precaución particular en pacientes con factores de riesgo adicionales de osteoporosis.

Debido a que la menstruación debe interrumpirse durante el tratamiento, la paciente debe ser advertida de notificar a su médico si persisten los periodos menstruales regulares.

Niños: La edad cronológica al inicio del tratamiento debe ser menor a 9 años en niñas y menor a 10 años en niños.

Después de finalizar el tratamiento, el desarrollo de las características de la pubertad puede ocurrir. La información disponible en relación con la fertilidad futura es limitada. En muchas niñas, la menstruación puede iniciar en promedio 1 año después de terminado el tratamiento, que en la mayoría de los casos es regular.

Se ha observado deslizamiento de la epífisis femoral después del retiro del tratamiento con el agonista GnRH.

La pubertad pseudo precoz (debido a tumor gonadal o tumor/hiperplasia suprarrenal) y la pubertad precoz independiente de gonadotrofina (toxicosis testicular, hiperplasia familiar de células de Leydig) deben ser excluidas.

Las reacciones alérgicas y anafilácticas se han reportado en adultos y en niños. Éstas incluyen tanto las reacciones en el sitio de administración, como síntomas sistémicos. Una mayor frecuencia de reportes se ha realizado en niños.

Dosis y Vía De Administración:

El producto debe ser utilizado únicamente bajo la supervisión de un especialista adecuado que se encuentre en una unidad médica que permita evaluar en forma regular la respuesta.

Vía de administración subcutánea.

General: Está indicado para inyección subcutánea una vez al día en la pared abdominal inferior. Después de la primera aplicación es necesario que el paciente se mantenga bajo supervisión médica durante 30 minutos para asegurar que no existen reacciones alérgicas o pseudo-alérgicas en el sitio de la inyección. Para el tratamiento de estas reacciones deben estar disponibles inmediatamente instalaciones adecuadas. Las siguientes inyecciones pueden ser auto-administradas mientras el paciente se encuentre conciente de los signos y síntomas que pueden indicar hipersensibilidad, las consecuencias de estas reacciones y la necesidad de una intervención inmediata. El sitio de la inyección debe variarse para prevenir lipoatrofia.

Hombres:

Cáncer de próstata: La dosificación inicial es de 0.5 mg administrados una vez al día por 7 días. A partir del octavo día se debe administrar una vez al día. El tratamiento es generalmente una terapia a largo plazo. El cambio a otras formas de aplicación de análogos de GnRH es posible sin problema en cualquier momento.

Mujeres:

– Regulación inhibitoria y prevención de elevaciones súbitas de LH.

– Reproducción asistida.

El tratamiento debe iniciarse bajo la supervisión de un médico experimentado en el tratamiento de la infertilidad.

El tratamiento debe iniciarse en la fase folicular temprana (día 2 o 3 del ciclo menstrual) o en la fase media lútea (día 21-23 del ciclo menstrual o 5-7 días antes de que inicie la menstruación). La hiperestimulación ovárica controlada con gonadotropinas debe iniciar aproximadamente después de 2-4 semanas del tratamiento. La respuesta ovárica debe ser monitoreada clínicamente (incluyendo un ultrasonido ovárico solo o en combinación con la medición de los niveles de estradiol), y por consiguiente, se ajustará la dosis de gonadotropinas.

Cuando un número adecuado de folículos ha alcanzado un tamaño adecuado, el tratamiento con GONAPEPTYL® y gonadotropina se suspende, debiéndose administrar una inyección de hCG para inducir la maduración folicular final. Si la regulación inhibitoria no se confirma después de 4 semanas (determinada por los niveles de estradiol o por un ultrasonido que evidencie el desprendimiento del endometrio), se debe considerar su retiro. La duración del tratamiento es generalmente de 4-7 semanas. Cuando se está usando, se debe proporcionar un soporte de la fase lútea, de acuerdo con el criterio del médico tratante.

– Miomas uterinos y endometriosis: La duración del tratamiento depende del grado de severidad inicial de la endometriosis y de la evolución de sus manifestaciones clínicas (funcionales y anatómicas), así como de la evolución del volumen de los miomas uterinos, determinada por ultrasonido durante el tratamiento. Normalmente, el resultado máximo alcanzable se espera después de 3 a 4 meses.

En vista de un posible efecto sobre la densidad ósea, la terapia con GONAPEPTYL® sin una terapia de respaldo agregada, no debe exceder 6 meses de duración.

Poblaciones especiales de pacientes: No se han dado recomendaciones específicas de dosis para sujetos con alteración hepática o renal. Un estudio clínico indicó que el riesgo de acumulación de triptorelina en pacientes con daño hepático y renal severo es pequeño.

El producto debe ser utilizado solamente bajo la supervisión de un especialista adecuado teniendo las instalaciones necesarias para monitorear de manera regular la respuesta.

Es importante que la inyección de la forma de liberación sostenida se efectúe de acuerdo con las instrucciones mencionadas posteriormente.

Después de su reconstitución, la suspensión se debe inyectar inmediatamente.

Dosis y vía de administración: La dosis de una jeringa, equivalente a 3.75 mg de triptorelina, se inyecta ya sea subcutáneamente (por ejemplo, en la piel del abdomen, la nalga o muslo) o intramuscular profunda. El sitio de inyección debe cambiar en cada aplicación.

Hombres:

– Una vez cada 4 semanas una inyección con una jeringa equivalente a 3.75 mg de triptorelina. Es importante cumplir con la administración cada 4 semanas para mantener, de manera continua, los niveles de supresión de la testosterona.

– Como prueba diagnóstica: una vez cada 4 semanas una inyección con una jeringa equivalente a 3.75 mg de triptorelina. Por lo general, a los 3 meses de tratamiento puede identificarse si el cáncer de próstata es dependiente o no de andrógenos, pudiéndose continuar con su administración.

Mujeres:

Miomas uterinos y endometriosis: Una vez cada 4 semanas una inyección con una jeringa equivalente a 3.75 mg de triptorelina. En mujeres pre-menopáusicas, el tratamiento debe iniciarse dentro de los primeros 5 días del ciclo.

Técnicas de reproducción asistida (ART): Administración única en el día 2-3 del ciclo (fase folicular) o el día 22 del ciclo (fase lútea).

Niños:

Pubertad precoz central:

Al inicio del tratamiento: Una dosis de triptorelina, en los días 0, 14 y 28. Posteriormente, una inyección cada 4 semanas. Si el efecto terapéutico fuera insuficiente, la dosis se puede administrar cada 3 semanas.

La dosis debe ser basada en el peso corporal. A los niños que pesan menos de 20 kg se les administra la mitad de la dosis (1.875 mg); los niños con peso entre 20 y 30 kg reciben 2/3 partes de la dosis (2.5 mg) y los niños mayores de 30 kg de peso reciben una dosis completa (3.75 mg).

Nota para grupos específicos de pacientes:

– No es necesario ajustar la dosis para los ancianos.

– De acuerdo con los datos actuales, no es necesaria la reducción de la dosis o la prolongación del intervalo de dosificación en pacientes con una función renal deteriorada (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Duración de la administración:

Hombres:

– Carcinoma de próstata:

El tratamiento es generalmente una terapia a largo plazo.

Mujeres:

– Miomas uterinos y endometriosis: la duración del tratamiento depende del grado inicial de severidad de la endometriosis y de la evolución de sus manifestaciones clínicas (funcionales y anatómicas) y de la evolución del volumen de los miomas uterinos determinado por ultrasonografía durante el tratamiento. Normalmente, el máximo resultado obtenido se alcanza después de 3 o 4 inyecciones.

Debido al posible efecto sobre la densidad ósea, la terapia con GONAPEPTYL® DEPOT sin una terapia de soporte agregada, no debe exceder de 6 meses de duración (véase Precauciones generales).

Niños:

– Pubertad precoz central: el tratamiento debe suspenderse si se alcanza una maduración ósea en niñas mayores de 12 años y en niños mayores de 13.

Instrucciones para la preparación del GONAPEPTYL® DEPOT: Es para un solo uso y la suspensión que no se utilice debe desecharse.

El tratamiento exitoso depende de una correcta preparación de la suspensión, las siguientes instrucciones deben ser seguidas de forma estricta:

Modo de empleo:

1. Preparación:

– Tomar la caja del refrigerador.

– Retirar la cubierta de la jeringa prellenada que contiene el polvo (microcápsulas de liberación controlada). Manténgase hacia arriba para evitar que se derrame.

– Abrir el paquete con el contenedor sin retirar el conector.

– Enrosque la jeringa que contiene las microcápsulas en el contenedor en el empaque, luego retírelo.

– Enrosque la jeringa que contiene el agente de suspensión ajustadamente en el extremo libre del conector y confirme que el ajuste es seguro.

Una vez conectadas las dos jeringas, inmediatamente realice el paso 2) para evitar la formación de grumos no suspendibles:

2. Reconstitución de la suspensión:

– Vacíe el solvente dentro de la jeringa que contiene las microcápsulas, luego vuelva a vaciarla hacia la primer jeringa y viceversa —no empuje el émbolo hacia los extremos en las dos o tres primeras veces.

– Repita esto cerca de 10 veces o hasta que obtenga una suspensión homogénea de aspecto lechoso.

– Mientras se prepara la suspensión se puede formar algo de espuma. Es importante que la espuma se disuelva o se elimine de la jeringa antes de aplicar la inyección.

Mezcle:

Mezcle aproximadamente 10 veces.

3. Inyección:

– Retire el conector junto con la jeringa vacía.

– Coloque la aguja de inyección en la jeringa con la suspensión lista para aplicarse.

– Inyecte inmediatamente, ya sea en forma subcutánea o intramuscular profunda.

Manifestaciones y Manejo De La Sobredosificación o Ingesta Accidental:

La sobredosis en humanos puede provocar una prolongación de la acción farmacológica. En casos de sobredosis, debe ser suspendido temporalmente.

No se tiene suficiente experiencia con sobredosis para definir conclusiones o posibles eventos adversos. Considerando la presentación del producto, la sobredosis no es esperada.

Recomendaciones De Almacenamiento:

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele. Se debe transportar únicamente en cadena de refrigeración. Las jeringas desechables deben conservarse dentro del envase para protegerse de la luz.

Información Adicional:

 Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere

receta médica. Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele. Protéjase de la luz. No se use durante
el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance
de los niños. No se administre si el cierre ha sido violado.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

 

Hecho en Alemania por:

 Ferring GmbH.

 Wittland 11, D-24109 Kiel, Alemania

 Acondicionado por:

 Ferring International Center, S. A.

 Chemin de la Vergognausaz, 50, 1162 St-Prex, Suiza

 Distribuido por:

 FERRING, S. A. de C. V.

 

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